URB597

AASraw ist mit Synthese- und Produktionsfähigkeit von Gramm zu Massenordnung von URB597 (546141-08-6), unter CGMP-Regelung und verfolgbarem Qualitätskontrollsystem.

URB597, auch bekannt als KDS-4103, ist ein hochpotenter und selektiver Inhibitor der Fettsäureamidhydrolase (FAAH), ein Enzym, das die intrazelluläre Hydrolyse des Endocannabinoids Anandamid mit Werten von 50% Inhibitionskonzentration IC50 von 4.6 nM und 0.5 nM katalysiert in Rattenhirnmembranen bzw. menschlichen Lebermikrosomen. URB597 zeigt anxiolytische, antidepressive, antinociceptive und analgetische Wirkungen in vivo, ohne andere mit Cannabinoid-ähnlichen Verbindungen assoziierte Symptome hervorzurufen.

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Produktbeschreibung

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I.URB597 Grundzeichen:

Name: URB597
CAS: 546141-08-6
Reinheit: ≥99% (HPLC)
Molekularformel: C20H22N2O3
Molekulargewicht: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
Synonyme: N-Cyclohexylcarbaminsäure 3 '- (Aminocarbonyl) [1,1'-Biphenyl] -3-yl-Ester; 3'-CarbaMoyl- [1,1'-Biphenyl] -3-yl-Cyclohexylcarbamat; 3- (3-CarbaMoylphenyl) Phenyl-N-Cyclohexylcarbamat Carbamidsäure, N-Cyclohexyl-, 3 '- (Aminocarbonyl) [1,1'-Biphenyl] -3-ylester; KDS 4103 N-Cyclohexylcarbaminsäure 3' - (Aminocarbonyl) [1,1'-Biphenyl] -3-ylester ; N-Cyclohexylcarbaminsäure 3 '- (Aminocarbonyl) [1,1'-Biphenyl] -3-ylester URB 597 KDS 4103; URB 597,> = 98%; APD597 (URB597)
Schmelzpunkt: 155-157 ° C
Alpha: D + 5 ° (c = 0.437 in Chloroform)
Lagertemperatur: 2-8 ° C
Löslichkeit DMSO: löslich2mg / ml, klar (erwärmt)
Farbe: Weißer Feststoff


II. URB597 Nutzung im Zyklus:

1.Name:

URB597

2.Wie funktioniert URB597?

Begründung: Ein wichtiges klinisches Problem bei der Verwendung von Cannabinoidrezeptor 1 (CB1) direkten Agonisten besteht darin, dass diese Verbindungen Alkoholkonsum und Drogenmissbrauchsverhalten verstärken. Als ein alternativer Ansatz kann die CB1-Rezeptor-vermittelte Aktivität durch Erhöhen der Anandamid-Spiegel unter Verwendung von Hydrolase-Fettsäureamidhydrolase (FAAH) -Inhibitoren erleichtert werden. Ziel: Unter Verwendung des selektiven FAAH-Inhibitors URB597 wurde untersucht, ob die Aktivierung des endogenen Cannabinoid-Tonus die Alkoholmissbrauchs-Verantwortlichkeit erhöht, was mit den direkten Agonisten des CB1-Rezeptors geschieht. Material und Methoden: URB597 wurde bei der Selbstbehandlung mit Alkohol bei Wistar-Ratten und beim Alkoholkonsum von Hauskäfigen mit genetisch ausgewählten Marchigian Sardischen Alkohol-bevorzugenden (msP) Ratten getestet. Bei Wistar-Ratten wurden URB597-Effekte auf Alkohol-induzierte Angstzustände und auf Stress-, Yohimbin- und Stichwort-induzierte Wiederherstellung des Alkoholkonsums ebenfalls untersucht. Zum Vergleich wurde auch die Wirkung des CB1-Rezeptor-Antagonisten Rimonabant auf die Selbstverabreichung von Ethanol getestet. Ergebnisse: Unter unseren experimentellen Bedingungen erhöhte die intraperitoneale (IP) Verabreichung von URB597 (0.0, 0.3 und 1.0 mg / kg) weder den freiwilligen Alkoholkonsum im Hauskäfig bei MSP-Ratten noch erleichterte 1 im fixierten Verhältnis und Alkoholverabreichung im progressiven Verhältnis in nicht ausgewählten Wistars. In den Wiederherstellungstests hatte die Verbindung keine Auswirkungen auf Cue-, Fußschockstress- und Yohimbin-induzierten Rückfall. Umgekehrt hob URB597 die angstlösende Reaktion, die während des Entzugs nach einer akuten IP-Verabreichung von Alkohol gemessen wurde, vollständig auf (3.0 g / kg). Rimonabant (0.0, 0.3, 1.0 und 3.0 mg / kg) reduzierte die Selbstverabreichung von Ethanol signifikant. Schlussfolgerungen: Die Ergebnisse zeigen, dass die Aktivierung des Endocannabinoid-Anandamid-Systems durch selektive Hemmung von FAAH die Risiken des Alkoholmissbrauchs nicht erhöht, aber die mit Alkoholentzug verbundene Angst verringert. Wir können daher spekulieren, dass Medikamente, die auf der Verwendung von Modulatoren des Endocannabinoidsystems wie URB597 basieren, im Vergleich zur Behandlung mit direkten CB1-Rezeptoraktivatoren wichtige Vorteile bieten könnten.

3.Ist Effekt URB597?

Die Wirkungen von URB 597 allein und in Kombination mit Anandamid wurden in einer Gruppe von Affen (n = 4) untersucht, die Δ9-THC (0.1 mg · kg-1 iv) vom Vehikel und in einer anderen Gruppe (n = 5) empfingen chronisches Δ9-THC (1 mg · kg-112 h-1 sc), das den Cannabinoidantagonisten Rimonabant diskriminierte (1 mg · kg-1 iv).

4.Weitere Anweisungen:

URB 597 erhöhte die Verhaltenseffekte von Anandamid, jedoch nicht von anderen CB1-Agonisten. URB 597 verbesserte jedoch die Abschwächung des durch Anandamid induzierten Δ9-THC-Entzugs nicht signifikant. Zusammengenommen legen diese Daten nahe, dass endogenes Anandamid in Primatengehirn die Verhaltenseffekte von exogen verabreichtem Anandamid nicht leicht nachahmt.

Potenter und selektiver Fettsäureamidhydrolase (FAAH) -Inhibitor (IC50-Werte sind 3 und 5 nM in menschlicher Leber bzw. Rattenhirn). Zeigt keine signifikante inhibitorische Aktivität gegen eine Vielzahl von Rezeptoren, Ionenkanälen und Enzymen, einschließlich menschlicher Cannabinoid-Rezeptoren und Ratten-Monoacylglycerol-Lipase. Zeigt antiallodynische und antihyperalgetische Aktivität in einem entzündlichen Schmerzmodell an. In vitro inhibiert KDS-4103 die FAAH-Aktivität mit medianen Hemmkonzentrationen (IC (50)) von 5 nM in Rattengehirnmembranen und 3 nM in menschlichen Lebermikrosomen. In vivo inhibiert KDS-4103 die Ratten-FAAH-Aktivität im Gehirn nach intraperitonealer (ip) Verabreichung mit einer medianen Hemmdosis (ID (50)) von 0.15 mg / kg. Die Verbindung interagiert nicht signifikant mit anderen Cannabinoid-verwandten Targets, einschließlich Cannabinoid-Rezeptoren und Anandamid-Transport, oder mit einer breiten Palette von Rezeptoren, Ionenkanälen, Transportern und Enzymen. Durch intraperitoneale Verabreichung an Ratten und Mäuse ruft KDS-4103 signifikante, anxiolytisch wirkende, antidepressivähnliche und analgetische Wirkungen hervor, die durch Behandlung mit CB1-Rezeptorantagonisten verhindert werden. Im Gegensatz dazu ruft KDS-4103 bei Dosen, die die FAAH-Aktivität signifikant inhibieren und die Anandamidspiegel im Gehirn wesentlich erhöhen, keine klassischen Cannabinoid-ähnlichen Wirkungen (z. B. Katalepsie, Hypothermie, Hyperphagie) hervor, verursacht keine Ortspräferenz und führt zu keiner Verallgemeinerung die diskriminierenden Wirkungen des Wirkstoffs von Cannabis, Delta9-Tetrahydrocannabinol (Delta9-THC). Diese Ergebnisse deuten darauf hin, dass KDS-4103 durch die Verstärkung der tonischen Wirkungen von Anandamid auf eine Untergruppe von CB (1) -Rezeptoren wirkt, die normalerweise mit der Kontrolle von Emotionen und Schmerzen beschäftigt sein können. KDS-4103 ist oral in Ratten und Cynomolgus-Affen erhältlich. Studien mit wiederholter subchronischer Dosis (1,500 mg / kg, per os) bei diesen beiden Spezies haben keine systemische Toxizität gezeigt. Ebenso wurde in bakteriellen Zytotoxizitätstests in vitro und im Ames-Test keine Toxizität festgestellt. Weiterhin wurden keine Defizite bei Ratten im Rotarod-Test nach akuter ip-Behandlung mit KDS-4103 in Dosen bis zu 5 mg / kg oder in einer funktionellen Beobachtungsbatterie nach oraler Gabe bis zu 1,500 mg / kg beobachtet. Die Ergebnisse deuten darauf hin, dass KDS-4103 einen neuartigen Ansatz mit einem günstigen therapeutischen Zeitfenster für die Behandlung von Angstzuständen, Depressionen und Schmerzen bietet.

5. URB597:

Mindestbestellmenge 10grams.
Die Anfrage auf normale Menge (Innerhalb 1kg) kann in 12 Stunden nach der Zahlung gesendet werden.
Bei größeren Bestellungen (innerhalb 1kg) kann in 3-Arbeitstagen nach Zahlungseingang verschickt werden.

6. URB597 Rezepte:

Um unseren Kundenrepräsentanten (CSR) für Details zu fragen, zu Ihrer Referenz.

7. URB597 Marketing:

In der kommenden Zukunft zur Verfügung gestellt werden.


III. URB597 HNMR

Wir sind Aprepitant Pulver supplie, Aprepitant Pulver zum Verkauf, Raw Aprepitant Pulver (170729-80-3) hplc≥98% | AASraw R & D Reagenzien


IV. Wie kaufe ich URB597 von AASraw?

1.Um uns per E-Mail zu kontaktieren Anfrage-System oder Online-SkypeKundendienstmitarbeiter (CSR).
2.Um uns Ihre Anfrage Menge und Adresse zur Verfügung zu stellen.
3.Unsere CSR wird Ihnen das Angebot, die Zahlungsfrist, die Sendungsnummer, die Lieferwege und das voraussichtliche Ankunftsdatum (ETA) mitteilen.
4.Zahlung erfolgt und die Ware wird in 12 Stunden versandt (Bestellung innerhalb 10kg).
5.Waren erhalten und geben Kommentare.


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