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TAK-438

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TAK438, auch bekannt als Vonoprazanfumarat, ist ein neues Arzneimittel zur Behandlung von säurebedingten Krankheiten mit einem neuartigen Wirkmechanismus namens Kalium-kompetitive Säureblocker (P-CABs), der die Bindung von Kaliumionen an H +, K + -ATPase ( (auch als Protonenpumpe bekannt) im letzten Schritt der Magensäuresekretion in Magenparietalzellen, steuert die Magensäuresekretion. Es bietet eine starke und anhaltende Hemmwirkung auf die Säuresekretion.

Produktbeschreibung

Grundlegende Merkmale

Produktname TAK-438 Pulver
CAS-Nummer 1260141-27-2
Summenformel C21H20FN3O6S
Molgewicht 461.46
Synonyme Vonoprazan Fumarate;
TAK-438-Pulver;
1260141-27-2;
Vonoprazan-Fumurat;
TAK438.
Aussehen Weiß bis cremefarbenes Pulver
Lagerung und Handhabung Trocken, dunkel und kurzfristig (Tage bis Wochen) bei 0 - 4 ° C oder langfristig (Monate bis Jahre) bei -20 ° C.

 

TAK-438 Pulver Beschreibung

TAK438, auch bekannt als Vonoprazanfumarat, ist ein neues Arzneimittel zur Behandlung von säurebedingten Krankheiten mit einem neuartigen Wirkmechanismus namens Kalium-kompetitive Säureblocker (P-CABs), der die Bindung von Kaliumionen an H +, K + -ATPase ( (auch als Protonenpumpe bekannt) im letzten Schritt der Magensäuresekretion in Magenparietalzellen, steuert die Magensäuresekretion. Es bietet eine starke und anhaltende Hemmwirkung auf die Säuresekretion.

In kultivierten Magendrüsen führte die TAK-438-Pulverbehandlung zu einer längeren und stärkeren Hemmung der Säurebildung. Die Hemmwirkung von TAK-438-Pulver auf die Säuresekretion schien mit der Physiologie der Parietalzellen im Magen verbunden zu sein.

 

TAK-438 Pulver Wirkmechanismus

TAK-438-Pulver (Vonoprazanfumarat) ist ein Pyrolderivat und ein Kalium-kompetitiver Säureblocker (P-CAB), der kompetitiv die Kaliumbindungsstelle von H (+), K (+) - ATPase im Magen blockiert, einem Schlüsselenzym in der Prozess der Magensäuresekretion. Die Verbindung kann sich in sauren Umgebungen ansammeln und sollte aufgrund eines alkalischen pKa von 9.06 eine längere Inhibitionsdauer bieten.

In kultivierten Magendrüsen führte die TAK-438-Pulverbehandlung zu einer längeren und stärkeren Hemmung der Säurebildung. Die Hemmwirkung von TAK-438-Pulver auf die Säuresekretion schien mit der Physiologie der Parietalzellen im Magen verbunden zu sein.

 

TAK-438 Pulver Anwendung

TAK-438-Pulver (Vonoprazanfumarat oder Vonoprazan) ist ein neues Arzneimittel zur Behandlung von säurebedingten Krankheiten mit einem neuartigen Wirkmechanismus namens Kalium-kompetitive Säureblocker (P-CABs), der die Bindung von Kaliumionen an H +, K + - kompetitiv hemmt ATPase (auch als Protonenpumpe bekannt) im letzten Schritt der Magensäuresekretion in Magenparietalzellen. Das Medikament ist in Japan zur Behandlung von säurebedingten Erkrankungen wie Magengeschwüren, Zwölffingerdarmgeschwüren, Refluxösophagitis und Adjunct to Helicobacter pylori-Eradikation bei Helicobacter pylori-Gastritis zugelassen.

 

TAK-438 Pulver Nebenwirkungen & Warnung

Die häufigsten Nebenwirkungen waren:

▪ Durchfall,

▪ Übelkeit und Erbrechen,

▪ Verstopfung,

▪ Bauchschmerzen,

▪ Hautausschlag,

▪ Sodbrennen.

 

Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von TAK438. Weitere Informationen erhalten Sie von Ihrem Arzt oder Apotheker. Rufen Sie Ihren Arzt für medizinische Beratung über Nebenwirkungen. Sie können der FDA unter 1-800-FDA-1088 Nebenwirkungen melden.

 

Referenz

[1] Arikawa Y, Nishida H., Kurasawa O., Hasuoka A., Hirase K., Inatomi N., Hori Y, Matsukawa J., Imanishi A., Kondo M., Tarui N., Hamada T., Takagi T., Takeuchi T., Kajino M. Entdeckung von ein neues Pyrrolderivat 1- [5- (2-Fluorphenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin-e-fumarat (TAK-438-Pulver) als Kalium-kompetitiv Säureblocker (P-CAB). J Med Chem. 2012, 10. Mai; 55 (9): 4446–56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 30. April. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M., Kawamoto M., Hasuoka A., Kajino M., Inatomi N., Tarui N. Hochdurchsatz-Screening von kaliumkompetitiven Säureblockern. J Biomol Screen. 2012 Feb; 17 (2): 177 & ndash; 82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 Sep 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N., Munson K., Strugatsky D., Tokhtaeva E., Vagin O., Sachs G. Charakterisierung eines neuartigen kaliumkompetitiven Säureblockers der H, K-ATPase im Magen, 1- [5- (2- Fluorphenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin-e-monofumarat (TAK-438-Pulver). J Pharmacol Exp Ther. 2011 Nov; 339 (2): 412 & ndash; 20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 Aug 9. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y., Matsukawa J., Takeuchi T., Nishida H., Kajino M., Inatomi N. Eine Studie zum Vergleich der antisekretorischen Wirkung von TAK-438-Pulver, einem neuartigen kaliumkompetitiven Säureblocker, mit Lansoprazol bei Tieren. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jun; 337 (3): 797 & ndash; 804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 Mar 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J., Hori Y., Nishida H., Kajino M., Inatomi N. Eine vergleichende Studie zu den Wirkmechanismen von TAK-438-Pulver, einem neuartigen kaliumkompetitiven Säureblocker, und Lansoprazol in primär kultivierten Kaninchen-Magendrüsen. Biochem Pharmacol. 2011, 1. Mai; 81 (9): 1145–51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 Mar 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorphenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-Pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin-e-monofumarat (TAK-438-Pulver), ein neuartiger und wirksamer kaliumkompetitiver Säureblocker zur Behandlung von säurebedingten Erkrankungen. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Oct; 335 (1): 231 & ndash; 8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 Jul 12. PubMed PMID: 20624992.