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Sunitinib Malate

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Sunitinib hemmt die zelluläre Signalübertragung, indem es auf mehrere Rezeptortyrosinkinasen (RTKs) abzielt. Dazu gehören alle Rezeptoren für von Blutplättchen abgeleitete Wachstumsfaktoren (PDGF-Rs) und vaskuläre endotheliale Wachstumsfaktorrezeptoren (VEGFRs), die sowohl bei der Tumorangiogenese als auch bei Tumorzellen eine Rolle spielen Proliferation.

Produktbeschreibung

Grundcharakteristikacs

Produktname Sunitinib Malatpulver
CAS-Nummer 341031-54-7
Summenformel C22H27FN4O2
Molare Masse 398.474
Synonyme 557795-19-4;

Sutent;

Sunitinib-Malatpulver;

SU11248

Aussehen weißes Puder
Lagerung und Handhabung Lagern Sie es bei Raumtemperatur und fern von übermäßiger Hitze und Feuchtigkeit.

 

Sunitinib Malatpulver Beschreibung

Sunitinib (als Sutent von Pfizer vermarktet und früher unter dem Namen SU11248 bekannt) ist ein oraler niedermolekularer Rezeptor-Tyrosinkinase (RTK) -Inhibitor, der von der FDA zur Behandlung von Nierenzellkarzinom (RCC) und Imatinib zugelassen wurde -resistenter gastrointestinaler Stromatumor (GIST) im Januar 26, 2006. Sunitinib war das erste Krebsmittel, das gleichzeitig für zwei verschiedene Indikationen zugelassen wurde.

 

Sunitinib Malatpulver Wirkmechanismus

Sunitinib hemmt die zelluläre Signalübertragung, indem es auf mehrere Rezeptortyrosinkinasen (RTKs) abzielt.

Dazu gehören alle Rezeptoren für von Blutplättchen abgeleitete Wachstumsfaktoren (PDGF-Rs) und Rezeptoren für vaskuläre endotheliale Wachstumsfaktoren (VEGFRs), die sowohl bei der Tumorangiogenese als auch bei der Tumorzellproliferation eine Rolle spielen. Die gleichzeitige Hemmung dieser Ziele verringert daher die Tumorvaskularisation und löst die Apoptose von Krebszellen aus und führt somit zu einer Tumorschrumpfung.

Sunitinib hemmt auch CD117 (c-KIT) [2], die Rezeptortyrosinkinase, die (bei unsachgemäßer Aktivierung durch Mutation) die Mehrzahl der gastrointestinalen Stromazelltumoren antreibt. Es wurde als Zweitlinientherapie für Patienten empfohlen, deren Tumoren Mutationen entwickeln in c-KIT, die sie gegen Imatinib resistent machen oder die das Medikament nicht vertragen können.

 

Sunitinib Malatpulver Anwendung

 Gastrointestinaler Stromatumor

Wie RCC spricht GIST im Allgemeinen nicht auf Standardchemotherapie oder Bestrahlung an. Imatinib war das erste Krebsmittel, das sich bei metastasierendem GIST als wirksam erwiesen hat und eine wichtige Entwicklung bei der Behandlung dieser seltenen, aber herausfordernden Krankheit darstellt.

 

 Meningeom

Sunitinib wird zur Behandlung von Meningiomen untersucht, die mit Neurofibromatose assoziiert sind.

 

 Neuroendokrine Tumoren der Bauchspeicheldrüse

Im November 2010 erhielt Sutent von der Europäischen Kommission die Genehmigung für die Behandlung von „nicht resezierbaren oder metastasierten, gut differenzierten neuroendokrinen Pankreastumoren mit Krankheitsprogression bei Erwachsenen“.

 

 Nierenzellkarzinom

Sunitinib ist zur Behandlung von metastasiertem RCC zugelassen. Andere therapeutische Optionen in dieser Umgebung sind Pazopanib (Votrient), Sorafenib (Nexavar), Temsirolimus (Torisel), Interleukin-2 (Proleukin), Everolimus (Afinitor), Bevacizumab (Avastin) und Aldesleukin.

 

Sunitinib Malatpulver Nebenwirkungen & Warnung

Nebenwirkungen von Sunitinib gelten als beherrschbar und die Häufigkeit schwerwiegender unerwünschter Ereignisse als gering.

Die häufigsten unerwünschten Ereignisse im Zusammenhang mit der Sunitinib-Therapie sind Müdigkeit, Durchfall, Übelkeit, Anorexie, Bluthochdruck, gelbe Hautverfärbungen, Hand-Fuß-Hautreaktionen und Stomatitis. In der placebokontrollierten Phase-III-GIST-Studie traten bei Sunitinib häufiger unerwünschte Ereignisse auf als bei Placebo Durchfall, Anorexie, Hautverfärbungen, Mukositis / Stomatitis, Asthenie, Geschmacksveränderungen und Verstopfung.

Bei 50% der im RCC untersuchten Patienten waren Dosisreduktionen erforderlich, um die signifikanten Toxizitäten dieses Wirkstoffs zu bewältigen.

Schwerwiegende (Grad 3 oder 4) unerwünschte Ereignisse treten bei ≤ 10% der Patienten auf und umfassen Bluthochdruck, Müdigkeit, Asthenie, Durchfall und chemotherapieinduziertes Akralerythem. Zu den mit der Sunitinib-Therapie verbundenen Laboranomalien gehören Lipase, Amylase, Neutrophile, Lymphozyten und Blutplättchen. Hypothyreose und reversible Erythrozytose wurden auch mit Sunitinib in Verbindung gebracht.

 

Referenz

[1] US Food and Drug Administration (2006). "Die FDA genehmigt eine neue Behandlung für Magen-Darm- und Nierenkrebs".

[2] Hartmann JT, Kanz L (November 2008). "Sunitinib und periodische Haardepigmentierung aufgrund vorübergehender c-KIT-Hemmung". Arch Dermatol. 144 (11): 1525–6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Archiviert vom Original am 2011.

[3] Quek R, George S. (Februar 2009). "Gastrointestinaler Stromatumor: ein klinischer Überblick". Hämatol. Oncol. Clin. North Am. 23 (1): 69–78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P. (Juni 2009). "Fortgeschrittener gastrointestinaler Stromatumor in Europa: eine Überprüfung der aktualisierten Behandlungsempfehlungen". Expert Rev Anticancer Ther. 9 (6): 831–8. doi: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (Juni 2009). "Sunitinib bei soliden Tumoren". Gutachten Investig Drugs. 18 (6): 821–34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] „Verschreibungsinformationen für Sutent (Sunitinib-Malatpulver)“. Pfizer, Inc., New York, NY.