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Erlotinib

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Erlotinib-Pulver, das unter anderem unter dem Markennamen Tarceva vertrieben wird, ist ein Medikament zur Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) und Bauchspeicheldrüsenkrebs. Insbesondere wird es für NSCLC mit Mutationen im epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR) verwendet - entweder einer Exon 19-Deletions- (del19) oder einer Exon 21-Substitutionsmutation (L858R) - die sich auf andere Körperteile ausgebreitet hat.

Produktbeschreibung

Grundlegende Merkmale

Produktname Erlotinib-Pulver
CAS-Nummer 183321-74-6
Summenformel C22H23N3O4
Molgewicht 393.443
Synonyme CP-358774;

OSI774;

Erlotinib pulverfreie Base;

183321-74-6.

Aussehen Weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver
Lagerung und Handhabung Trocken, dunkel und kurzfristig (Tage bis Wochen) bei 0 - 4 ° C oder langfristig (Monate bis Jahre) bei -20 ° C.

 

Erlotinib Pulver Beschreibung

Erlotinib-Pulver, das unter anderem unter dem Markennamen Tarceva vertrieben wird, ist ein Medikament zur Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) und Bauchspeicheldrüsenkrebs. Insbesondere wird es für NSCLC mit Mutationen im epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR) verwendet - entweder einer Exon 19-Deletions- (del19) oder einer Exon 21-Substitutionsmutation (L858R) - die sich auf andere Körperteile ausgebreitet hat. Es wird oral eingenommen.

Erlotinib-Pulver ist ein Chinazolinderivat mit antineoplastischen Eigenschaften. Im Wettbewerb mit Adenosintriphosphat bindet Erlotinibpulver reversibel an die intrazelluläre katalytische Domäne der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR), wodurch die EGFR-Phosphorylierung reversibel gehemmt und die mit der EGFR-Aktivierung verbundenen Signaltransduktionsereignisse und tumorigenen Effekte blockiert werden.

Erlotinib-Pulver wurde 2004 in den USA für die medizinische Verwendung zugelassen. Es steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation, in der die sichersten und wirksamsten Arzneimittel aufgeführt sind, die in einem Gesundheitssystem benötigt werden.

 

Wirkmechanismus des Erlotinib-Pulvers

Erlotinib-Pulver ist ein epidermaler Wachstumsfaktor-Rezeptor-Inhibitor (EGFR-Inhibitor). Das Medikament folgt Iressa (Gefitinib), dem ersten Medikament dieser Art.

Erlotinib-Pulver zielt spezifisch auf die Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) ab, die bei verschiedenen Krebsarten stark exprimiert und gelegentlich mutiert ist. Es bindet reversibel an die Adenosintriphosphat (ATP) -Bindungsstelle des Rezeptors. Damit das Signal übertragen werden kann, müssen zwei EGFR-Moleküle zusammenkommen, um ein Homodimer zu bilden.

Diese verwenden dann das ATP-Molekül, um sich gegenseitig an Tyrosinresten zu transphosphorylieren, wodurch Phosphotyrosinreste erzeugt werden, und rekrutieren die Phosphotyrosin-bindenden Proteine ​​an EGFR, um Proteinkomplexe zusammenzusetzen, die Signalkaskaden zum Kern übertragen oder andere zelluläre biochemische Prozesse aktivieren. Wenn Erlotinib-Pulver an EGFR bindet, ist die Bildung von Phosphotyrosinresten in EGFR nicht möglich und die Signalkaskaden werden nicht initiiert.

Erlotinib-Pulver ist auch ein Tyrosinkinase-Rezeptor-Inhibitor, der bei der Therapie von fortgeschrittenem oder metastasiertem Pankreas- oder nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt wird. Die Erlotinib-Pulvertherapie ist mit vorübergehenden Erhöhungen der Aminotransferase-Spiegel im Serum während der Therapie und seltenen Fällen klinisch offensichtlicher akuter Leberschäden verbunden.

 

Erlotinib Pulver Anwendung 

Erlotinib-Pulver ist ein reversibler Rezeptortyrosinkinase-Inhibitor der ersten Generation (zusammen mit Gefitinib), der hauptsächlich auf den epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR), ein Mitglied der ErbB-Rezeptorfamilie, wirkt. Das Medikament interagiert sowohl mit Wildtyp- als auch mit Mutations-EGFR. Die ErbB-Familie kann Homodimere oder Heterodimere bilden, die häufig an nachgeschalteten Wirkungen und der Pathogenese vieler am Menschen untersuchter Karzinomtypen beteiligt sind. Rezeptortyrosinkinase-Inhibitoren (TKI) verhindern die Phosphorylierung ihres Substrats im Zellsignalweg. EGFR spielt normalerweise eine Rolle bei vielen zellulären Funktionen, einschließlich Differenzierung, Proliferation und Angiogenese, die alle Kennzeichen von Krebs sind.

Die EGFR-Mutation in NSCLC ist typischerweise eine aktivierende Mutation. Einige Patientenmerkmale, die das Vorhandensein einer EGFR-Mutation wahrscheinlicher machen, umfassen keine durch Rauchen bestätigte Adenokarzinom-Vorgeschichte durch histologische Analyse, asiatische Ethnizität und weibliches Geschlecht. Sekundärmutationen im EGFR treten häufig auf, die in diesem Artikel unten beschrieben werden.

 

Erlotinib Pulver Nebenwirkungen & Warnung

Die folgenden Nebenwirkungen treten häufig bei Patienten auf, die Erlotinib-Pulver einnehmen:

▪ Hautausschlag

▪ Durchfall

▪ Appetitlosigkeit

▪ Müdigkeit

▪ Kurzatmigkeit

▪ Husten

▪ Übelkeit und Erbrechen

 

Diese Nebenwirkungen sind weniger häufig bei Patienten, die Erlotinib-Pulver erhalten:

▪ Infektion

▪ Wunden im Mund

▪ Juckreiz

▪ Trockene Haut

▪ Augenreizung

▪ Bauchschmerzen

 

Nicht alle Nebenwirkungen sind oben aufgeführt. Einige seltene (bei weniger als 10% der Patienten auftretende) sind hier nicht aufgeführt. Sie sollten jedoch immer Ihren Arzt informieren, wenn ungewöhnliche Symptome auftreten.

 

Referenz

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Erlotinib-basierte Dublett-zielgerichtete Therapie im Vergleich zu Erlotinib-Pulver allein bei zuvor behandeltem fortgeschrittenem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs: eine Metaanalyse von 24 randomisierten kontrollierte Studien. Oncotarget. 2017, 31. Mai; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 Sep 22. Rückblick. PubMed PMID: 29069867; PubMed Central PMCID: PMC5641210.

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[7] "Arzneimittelzulassungspaket: Tarceva (Erlotinib-Pulver) NDA # 021743". US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA). 28. März 2005. Abgerufen am 23. Dezember 2019.

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