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Cabozantinib

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Cabozantinib-Pulver, das unter den Markennamen Cometriq und Cabometyx vertrieben wird, ist ein Medikament zur Behandlung von medullärem Schilddrüsenkrebs, Nierenzellkarzinom und hepatozellulärem Karzinom. Es ist ein niedermolekularer Inhibitor der Tyrosinkinasen c-Met und VEGFR2 und hemmt auch AXL und RET. Es wurde von Exelixis Inc. entdeckt und entwickelt.

Produktbeschreibung

Grundlegende Merkmale

Produktname Cabozantinib-Pulver
CAS-Nummer 849217-68-1
Summenformel C28H24FN3O5
Molare Masse 501.514
Synonyme XL184, BMS907351;

Cabometyx;

Cometriq;

Cabozanix.

Aussehen Weißes kristallines Pulver
Lagerung und Handhabung Lagern Sie es bei Raumtemperatur und fern von übermäßiger Hitze und Feuchtigkeit.

 

Cabozantinib-PulverBeschreibung

Cabozantinib-Pulver, das unter den Markennamen Cometriq und Cabometyx vertrieben wird, ist ein Medikament zur Behandlung von medullärem Schilddrüsenkrebs, Nierenzellkarzinom und hepatozellulärem Karzinom. Es ist ein niedermolekularer Inhibitor der Tyrosinkinasen c-Met und VEGFR2 und hemmt auch AXL und RET. Es wurde von Exelixis Inc. entdeckt und entwickelt.

Im November 2012 wurde Cabozantinib-Pulver (Cometriq) in seiner Kapselformulierung von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) unter dem Namen Cometriq zur Behandlung von Patienten mit medullärem Schilddrüsenkrebs zugelassen. Die Kapselform wurde 2014 in der Europäischen Union zum gleichen Zweck zugelassen.

Im April 2016 erteilte die FDA die Zulassung für die Vermarktung der Tablettenformulierung (Cabometyx) als Zweitlinienbehandlung für Nierenkrebs [8] [9]. Diese wurde im September dieses Jahres in der Europäischen Union zugelassen. Die Marken Cometriq und Cabometyx haben unterschiedliche Formulierungen und sind nicht austauschbar.

 

Wirkmechanismus von Cabozantinib-Pulver

Cabozantinib-Pulver hemmt die folgenden Rezeptortyrosinkinasen: MET (Hepatozytenwachstumsfaktor-Rezeptorprotein) und VEGFR, RET, GAS6-Rezeptor (AXL), KIT) und Fms-ähnliche Tyrosinkinase-3 (FLT3).

 

Cabozantinib-Pulver Anwendung

Cabozantinib-Pulver wird in zwei Formen verwendet. Eine Kapselform wird seit 2012 zur Behandlung von medullärem Schilddrüsenkrebs verwendet, und eine Tablettenform wird seit 2016 als Zweitlinienbehandlung für Nierenzellkarzinome verwendet.

 

Cabozantinib-Pulver Nebenwirkungen & Warnung

Cabozantinib-Pulver wurde bei schwangeren Frauen nicht getestet. es schädigt Feten bei Nagetieren. Schwangere sollten dieses Medikament nicht einnehmen und Frauen sollten während der Einnahme nicht schwanger werden. Es ist nicht bekannt, ob Cabozantinib-Pulver in die Muttermilch übergeht. Das Medikament sollte bei Personen mit Herzrhythmusstörungen in der Vorgeschichte, einschließlich eines langen QT-Intervalls, mit Vorsicht angewendet werden.

In den USA weist die Kapselformulierung (Cometriq) eine Black-Box-Warnung vor dem Risiko der Bildung von Löchern im Magen oder Darm sowie der Bildung von Fisteln (Tunnel zwischen dem GI-Trakt und der Haut) auf. Die Black Box warnt auch vor dem Risiko unkontrollierter Blutungen. Die Tablettenformulierung (Cabometyx) warnt ebenfalls vor diesen Effekten.

Die Etiketten warnen auch vor dem Risiko der Bildung von Blutgerinnseln und Herzinfarkten oder Schlaganfällen, Bluthochdruck einschließlich Bluthochdruck, Osteonekrose des Kiefers, schwerem Durchfall, Hautablösungen an Handflächen und Fußsohlen, einem Syndrom mit Kopfschmerzen, Verwirrtheit und Sehverlust und Anfälle und Protein im Urin

Sehr häufige Nebenwirkungen (mehr als 10% der Menschen) sind verminderter Appetit; niedrige Calcium-, Kalium-, Phosphat- und Magnesiumspiegel; hohe Bilirubinspiegel; verzerrter Geschmackssinn, Kopfschmerzen und Schwindel; Bluthochdruck; verzerrter Gehörsinn, Ohrenschmerzen und Halsschmerzen; Durchfall, Übelkeit, Verstopfung, Erbrechen, Magenschmerzen und Magenverstimmung sowie Entzündungen des Mundes und der Lippen und ein brennendes Gefühl im Mund; Haut, die sich von den Handflächen und Fußsohlen löst, Veränderungen der Haarfarbe und Haarausfall, Hautausschlag, trockene Haut und rote Haut; Gelenkschmerzen und Muskelkrämpfe; Müdigkeit und Schwäche; Gewichtsverlust, erhöhte Transaminasen, höhere Cholesterinspiegel und Verlust roter und weißer Blutkörperchen.

 

Referenz

[1] „Verwendung von Cabozantinib-Pulver während der Schwangerschaft“. Drugs.com. 30. März 2020. Abgerufen am 23. September 2020.

[2] „Cabometyx-Cabozantinib-Pulvertablette“. DailyMed. 21. Juli 2020. Abgerufen am 23. September 2020.

[3] „Cometriq-Cabozantinib-Pulver-Kit Cometriq-Cabozantinib-Pulverkapsel“. DailyMed. 11. Februar 2020. Abgerufen am 23. September 2020.

[4] "Cometriq EPAR". Europäische Arzneimittel-Agentur (EMA). Abgerufen am 23. September 2020.

[5] "Cabometyx EPAR". Europäische Arzneimittel-Agentur. 17. September 2018. Abgerufen am 23. September 2020.

[6] "Die FDA genehmigt Cometriq zur Behandlung der seltenen Art von Schilddrüsenkrebs" (Pressemitteilung). US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA). 29. November 2012. Aus dem Original am 7. Juli 2014 archiviert.