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Alfaxalone

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Alfaxalon ist ein neuroaktives Steroidmolekül mit den Eigenschaften eines Vollnarkotikums. Alfaxalon wird chemisch als 3-α-Hydroxy-5-α-Pregnan-11-dion beschrieben und hat ein Molekulargewicht von 20…

Produktbeschreibung

Grundlegende Merkmale

Produktname Alfaxalone
CAS-Nummer 23930-19-0
Summenformel C21H32O3
Molgewicht 332.48
Synonyme Alphaxalone;

Alfaxalone;

23930-19-0;

5 & ​​agr; -Pregnan-3 & agr; -ol-11,20-dion;

Alfaxalonum.

Aussehen weißes Puder
Lagerung und Handhabung Bei kontrollierter Raumtemperatur -20 ° C lagern

 

Alfaxalone Beschreibung

Alfaxalon ist ein neuroaktives Steroidmolekül mit den Eigenschaften eines Vollnarkotikums. Alfaxalon wird chemisch als 3-α-Hydroxy-5-α-Pregnan-11-dion beschrieben und hat ein Molekulargewicht von 20. Der Hauptmechanismus für die anästhetische Wirkung von Alfaxalon ist die Modulation des Chloridionentransports der neuronalen Zellmembran, die durch Bindung von Alfaxalon an GABAA-Zelloberflächenrezeptoren (Gamma-Aminobuttersäure) induziert wird.

 

Alfaxalone Wirkmechanismus

Alfaxalon erzeugt Bewusstlosigkeit, indem es auf die Rezeptoren des Gamma-Aminobuttersäure-Subtyps A (GABAA) im Zentralnervensystem (ZNS) einwirkt. Diese Rezeptoren sind ionotrope ligandengesteuerte Kanäle, und GABA ist ihr endogener Ligand. GABA ist der hauptsächliche hemmende Neurotransmitter im ZNS. Nachdem der Rezeptor aktiviert wurde, öffnet sich der Kanal und fördert die Chloridleitung in die Zelle, wodurch eine Hyperpolarisierung der postsynaptischen Membran verursacht wird. Bei niedrigen Konzentrationen moduliert Alfaxalon den Chloridstrom durch den Chloridkanal positiv. Bei höheren Konzentrationen wirkt es jedoch wie Barbiturate als GABA-Agonist. Das Endergebnis ist eine tiefgreifende Sedierung oder Einleitung einer Anästhesie, abhängig von der Dosis und dem Verabreichungsweg.

 

Alfaxalone-Anwendung

Alfaxalon, auch bekannt als Alphaxolon oder Alphaxalon und unter dem Handelsnamen Alfaxan verwendet, ist ein neuroaktives Steroid und ein Vollnarkotikum, das bei Hunden und Katzen verwendet wird. Es kann als Induktionsmittel oder zur Vollnarkose verwendet werden.

 

Alfaxalone Vor- und Nachteile

  • <strong>Ihre Vorteile:</strong>

Alfaxalon verursacht eine minimale Veränderung des Herzzeitvolumens oder des Blutdrucks, wenn klinisch relevante Dosen an gesunde Patienten verabreicht werden. Alfaxalon hat einen hohen therapeutischen Index, ist kurz wirkend und nicht kumulativ. Diese Eigenschaften machen Alfaxalon ideal zur Verwendung als Induktionsmittel oder zur Bereitstellung einer injizierbaren Anästhesie.

Alfaxalon kann auch intramuskulär verabreicht werden, so dass unkooperative Patienten sediert werden können. Wenn Alfaxalon zur Sedierung eines Patienten verwendet wird, beträgt die Dosis 1-3 mg / kg IM und wird normalerweise zusammen mit einem Opioid zur optimalen Sedierung verabreicht.

Wenn Alfaxalon für Kaiserschnitte verwendet wird, sind die Welpen wacher und lebhafter mit verbesserten AGPAR-Werten im Vergleich zu Propofol.

 

  • Nachteile:

Alfaxalon verursacht eine dosisabhängige Atemdepression, wobei Apnoe wahrscheinlich nach einer schnellen intravenösen Injektion auftritt. Seien Sie bereit zu intubieren, Sauerstoff zu unterstützen und zu beatmen, wenn Sie Alfaxalon entweder zur Induktion oder zur Sedierung verwenden.

Eine übermäßige Verabreichung von Alfaxalon kann zu einer dosisabhängigen kardiovaskulären Depression führen, wobei sowohl das Herzzeitvolumen als auch der Blutdruck signifikant sinken. Die Dosis von Alfaxalon sollte bei Patienten mit reduzierten kardiovaskulären Reserven oder hämodynamisch instabilen Mitteln sorgfältig titriert werden.

Alfaxalon bietet keine Analgesie, daher sollte es in Verbindung mit einem geeigneten Opioid für schmerzhafte Eingriffe angewendet werden.

Wenn Alfaxalon intramuskulär verabreicht wird, kann das Injektionsvolumen groß sein und möglicherweise Schmerzen bei der Injektion verursachen. Das große Volumen kann die Verabreichung auch schwierig machen, wenn aufgrund des Temperaments des Patienten ein begrenztes Injektionsfenster besteht. Die Verabreichung von Alfaxalon kann möglicherweise zu einer schlechten Erholung führen, die durch unterschiedliche Paddel-, Vokalisierungs- und / oder Myoklonusgrade gekennzeichnet ist.

 

Referenz

[1] Whittem T., Pasloske KS, Heit MV et al. (2008) Die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Alfaxalon bei Katzen nach einmaliger und mehrfacher intravenöser Verabreichung von Alfaxan in klinischen und supraklinischen Dosen. J Vet Pharmacol Ther 31 (6), 571 & ndash; 579.

[2] Ferre PJ, Pasloske K., Whittem T. et al. (2006) Plasmapharmakokinetik von Alfaxalon bei Hunden nach einem intravenösen Bolus von Alfaxan-CD. Vet Anaesth Analg 33, 229–236.

[3] Muir W., Lerche P., Wiese A. et al. (2009) Die kardiorespiratorischen und anästhetischen Wirkungen klinischer und supraklinischer Dosen von Alfaxalon bei Katzen. Vet Anaesth Analg 36, 42-54.

[4] Clarke KW, Trim CM, Halle LW, Hrsg. (2014). "Kapitel 15: Anästhesie des Hundes". Veterinäranästhesie (11. Aufl.). Oxford: WB Saunders. S. 135–153.

[5] Varga M (2014). "Kapitel 4: Anästhesie und Analgesie". Lehrbuch der Kaninchenmedizin (2. Aufl.). Butterworth-Heinemann. S. 178–202.

[6] Nieuwendijk H (März 2011). "Alfaxalone". Selbsthilfegruppe für Veterinäranästhesie und Analgesie. Abgerufen am 14. Juli 2017.

[7] Zeltzman P (17. November 2014). „Warum die Verabreichung von Alfaxalone ein wenig Bildung erfordert“. Tierarztpraxis News. Abgerufen am 14. Juli 2017.