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Afatinib

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Afatinib-Pulver, das unter anderem unter dem Markennamen Gilotrif vertrieben wird, ist ein Medikament zur Behandlung des nicht-kleinzelligen Lungenkarzinoms (NSCLC). Es gehört zur Familie der Tyrosinkinase-Inhibitoren. Es wird oral eingenommen.

Produktbeschreibung

Grundlegende Merkmale

Produktname Afatinib-Pulver
CAS-Nummer 439081-18-2
Summenformel C24H25CLFN5O3
Molgewicht 485.9
Synonyme Afatinib-Pulver;

439081-18-2;

850140-72-6;

BIBW2992;

Tovok.

Aussehen Weißes kristallines Pulver
Lagerung und Handhabung Lagern Sie es bei Raumtemperatur und fern von übermäßiger Hitze und Feuchtigkeit.

 

Afatinib Pulver Beschreibung

Afatinib-Pulver, das unter anderem unter dem Markennamen Gilotrif vertrieben wird, ist ein Medikament zur Behandlung des nicht-kleinzelligen Lungenkarzinoms (NSCLC). Es gehört zur Familie der Tyrosinkinase-Inhibitoren. Es wird oral eingenommen.

Afatinib-Pulver wird hauptsächlich zur Behandlung von NSCLC-Fällen verwendet, die Mutationen im EGFR-Gen (Epidermal Growth Factor Rezeptor) enthalten.

 

Wirkmechanismus von Afatinib-Pulver

Wie Lapatinib und Neratinib ist Afatinib-Pulver ein Proteinkinase-Inhibitor, der auch die Kinasen des humanen epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors 2 (Her2) und des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) irreversibel hemmt. Afatinib-Pulver ist nicht nur gegen EGFR-Mutationen wirksam, auf die Tyrosinkinase-Inhibitoren (TKIs) der ersten Generation wie Erlotinib oder Gefitinib abzielen, sondern auch gegen weniger häufige Mutationen, die gegen diese Medikamente resistent sind. Es ist jedoch nicht gegen die T790M-Mutation wirksam, für die im Allgemeinen Medikamente der dritten Generation wie Osimertinib erforderlich sind. Aufgrund seiner zusätzlichen Aktivität gegen Her2 wird es auf Brustkrebs sowie andere EGFR- und Her2-bedingte Krebsarten untersucht.

 

Afatinib Pulver Anwendung

Afatinib-Pulver hat die behördliche Zulassung für die Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs erhalten, obwohl es Hinweise gibt, die seine Anwendung bei anderen Krebsarten wie Brustkrebs belegen.

 

Afatinib Pulver Nebenwirkungen & Warnung

Sehr häufig (> 10% Häufigkeit)

▪ Durchfall (> 90%)

▪ Hautausschlag / Dermatitis Akneform

▪ Stomatitis

▪ Paronychie

▪ Verminderter Appetit

▪ Nasenbluten

▪ Juckreiz

▪ Trockene Haut

 

Häufig (1–10% Häufigkeit)

▪ Dehydration, Geschmacksveränderungen, trockenes Auge

▪ Blasenentzündung, Cheilitis, Fieber

▪ Schnupfende Nase

▪ Geringe Menge an Kalium im Blut

▪ Bindehautentzündung

▪ Erhöhte ALT

▪ Erhöhte AST

▪ Hand-Fuß-Syndrom

▪ Muskelkrämpfe

▪ Nierenfunktionsstörung und / oder -versagen

 

Gelegentlich (0.1-1% Häufigkeit)

▪ Keratitis

▪ Interstitielle Lungenerkrankung

 

Referenz

[1] "Gilotrif-Tablette (Afatinib-Pulver), filmbeschichtet". DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., 18. Oktober 2019. Abgerufen am 4. November 2020.

[2] Spreitzer H (13. Mai 2008). "Neue Wirkstoffe - Tovok". Österreichische Apothekerzeitung (10/2008): 498

[3] Minkovsky N, Berezov A (Dezember 2008). "BIBW-2992, ein Tyrosinkinase-Inhibitor mit zwei Rezeptoren zur Behandlung von soliden Tumoren". Aktuelle Meinung zu Investigational Drugs. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840.

[4] "Afatinib-Pulver". US Food and Drug Administration. 12. Juli 2013. [toter Link] [5] „Giotrif-Afatinib-Pulver (als Afatinib-Dimaleat)“ (PDF). TGA eBusiness Services. Boehringer Ingelheim Pty Limited. 7. November 2013. Abgerufen am 28. Januar 2014.

[6] Vavalà T (2017). "Die Rolle von Afatinib-Pulver bei der Behandlung des fortgeschrittenen Plattenepithelkarzinoms der Lunge". Klinische Pharmakologie. 9: 147–157. doi: 10.2147 / CPAA.S112715. PMC 5709991. PMID 29225480.