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Afatinib (BIBW2992)

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Afatinib-Pulver, das unter anderem unter dem Markennamen Gilotrif vertrieben wird, ist ein Medikament zur Behandlung des nicht-kleinzelligen Lungenkarzinoms (NSCLC). Es gehört zur Familie der Tyrosinkinase-Hemmer. Es wird oral eingenommen.

Produktbeschreibung

Grundlegende Merkmale

Produktname Afatinib-Pulver (BIBW2992)
CAS-Nummer 850140-73-7
Summenformel C32H33CLFN5O11
Molgewicht 718.09
Synonyme 850140-73-7;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992. Afatinib-Pulver-Dimaleat;

Aussehen Hellgelbes Pulver
Lagerung und Handhabung Trocken, dunkel und kurzfristig (Tage bis Wochen) bei 0 - 4 ° C oder langfristig (Monate bis Jahre) bei -20 ° C.

 

Afatinib Pulver Beschreibung

Afatinib-Pulver, das unter anderem unter dem Markennamen Gilotrif vertrieben wird, ist ein Medikament zur Behandlung des nicht-kleinzelligen Lungenkarzinoms (NSCLC). Es gehört zur Familie der Tyrosinkinase-Inhibitoren. Es wird oral eingenommen. Es wird hauptsächlich zur Behandlung von NSCLC-Fällen verwendet, die Mutationen im EGFR-Gen (Epidermal Growth Factor Rezeptor) enthalten.

Es wurde gezeigt, dass Afatinib-Pulver (BIBW2992), ein irreversibler Inhibitor der ErbB-Familie von Tyrosinkinasen, die EGF-induzierte Phosphorylierung von EGFR und die Zellproliferation in einer Vielzahl von EGFR-überexprimierenden und HER2-exprimierenden Zelllinien wie A431, NIH-3T3 unterdrückt -HER2, NCI-N87 und BT-474.

Die Komponente wurde auch ausgiebig in verschiedenen Tiermodellen verwendet, um die Rolle von EGFR / HER2 zu untersuchen. Die orale Verabreichung von Afatinib-Pulver hemmte das Wachstum und Überleben von Krebszellen und unterdrückte die Tumorregression in Xenotransplantat- und transgenen Lungenkrebsmodellen. Darüber hinaus wird Afatinib-Pulver als EGFR-Blocker identifiziert, der für die Behandlung von Patienten mit EGFR-mutiertem nichtkleinzelligem Lungenkrebs zugelassen ist.

 

Wirkmechanismus von Afatinib-Pulver

Wie Lapatinib und Neratinib ist Afatinib-Pulver ein Proteinkinase-Inhibitor, der auch die Kinasen des humanen epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors 2 (Her2) und des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) irreversibel hemmt.

Afatinib-Pulver ist nicht nur gegen EGFR-Mutationen wirksam, auf die Tyrosinkinase-Inhibitoren (TKIs) der ersten Generation wie Erlotinib oder Gefitinib abzielen, sondern auch gegen weniger häufige Mutationen, die gegen diese Medikamente resistent sind.

Es ist jedoch nicht gegen die T790M-Mutation wirksam, für die im Allgemeinen Arzneimittel der dritten Generation wie Osimertinib erforderlich sind. Aufgrund seiner zusätzlichen Aktivität gegen Her2 wird es auf Brustkrebs sowie andere EGFR- und Her2-bedingte Krebsarten untersucht.

 

Afatinib Pulver Anwendung

Afatinib-Pulver ist ein oral bioverfügbares Anilino-Chinazolin-Derivat und ein Inhibitor der Familie der epidermalen Wachstumsfaktorrezeptoren (ErbB; EGFR) der Rezeptortyrosinkinase (RTK) mit antineoplastischer Aktivität.

Afatinib-Pulver ist auch ein oral bioverfügbarer Inhibitor der Tyrosinkinase (RTK) mit zwei Rezeptoren und potenzieller antineoplastischer Aktivität. Der EGFR / HER2-Tyrosinkinase-Inhibitor BIBW 2992 bindet irreversibel an die Rezeptoren 1 und 2 des humanen epidermalen Wachstumsfaktors und hemmt diese (EGFR-1; HER2), was zur Hemmung des Tumorwachstums und der Angiogenese führen kann. EGFR / HER2 sind RTKs, die zur EGFR-Superfamilie gehören; Beide spielen eine wichtige Rolle bei der Proliferation von Tumorzellen und der Vaskularisierung von Tumoren und werden bei vielen Krebszelltypen überexprimiert.

Afatinib-Pulver ist in weiten Teilen der Welt (einschließlich den USA, Kanada, Großbritannien und Australien) zur Behandlung des von Boehringer Ingelheim entwickelten metastasierten nichtkleinzelligen Lungenkarzinoms (NSCLC) zugelassen. Es wirkt als Angiokinase-Inhibitor.

 

Afatinib Pulver Nebenwirkungen & Warnung

Die folgenden Nebenwirkungen treten häufig auf (bei mehr als 30%) bei Patienten, die Afatinib-Pulver einnehmen:

▪ Durchfall

▪ Akneiforme Eruption (Gruppe von Hauterkrankungen, die Akne ähneln)

▪ Wunden im Mund

▪ Paronychie (Infektion der Nägel)

▪ Mundtrockenheit

 

Dies sind weniger häufige Nebenwirkungen (bei 10-29%) bei Patienten, die Afatinib-Pulver erhalten:

▪ Verminderter Appetit

▪ Juckreiz

▪ Gewichtsverlust

▪ Nasenbluten

▪ Blasenentzündung (Blasenentzündung)

▪ Cheilitis (Entzündung der Lippen)

▪ Fieber

▪ Hypokaliämie (kaliumarm)

▪ Bindehautentzündung (rosa Auge)

▪ Rhinorrhoe (laufende Nase)

▪ Erhöhte Leberenzyme

Nicht alle Nebenwirkungen sind oben aufgeführt. Einige seltene (bei weniger als 10 Prozent der Patienten auftretende) sind hier nicht aufgeführt. Informieren Sie immer Ihren Arzt, wenn ungewöhnliche Symptome auftreten.

 

Wichtige Dinge, die Sie über die Nebenwirkungen von Afatinib-Pulver wissen sollten:

▪ Bei den meisten Menschen treten nicht alle aufgeführten Nebenwirkungen von Afatinib-Pulver auf.

▪ Nebenwirkungen von Afatinib-Pulver sind häufig in Bezug auf Beginn, Dauer und Schweregrad vorhersehbar.

▪ Nebenwirkungen von Afatinib-Pulver sind fast immer reversibel und verschwinden nach Abschluss der Therapie.

▪ Nebenwirkungen von Afatinib-Pulver können durchaus beherrschbar sein. Es gibt viele Möglichkeiten, die Nebenwirkungen von Afatinib-Pulver zu minimieren oder zu verhindern.

 

Referenz

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