Leitfaden Informationen zu Lenvatinib gegen Krebs - AASraw
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Lenvatinib

 

  1. Geschichte von Lenvatinib
  2. Was ist Lenvatinib?
  3. Lenvatinib Wirkmechanismus
  4. Wofür wird Lenvatinib angewendet?
  5. Welche Nebenwirkungen kann ich bei der Anwendung von Lenvatinib feststellen?
  6. Klinische Ergebnisse von Lenvatinib (FDA-Zulassung)
  7. Wo soll ich Lenvatinib aufbewahren?
  8. Verwandte Medikamente: Lenvatinib-Mesylat (CAS: 857890-39-2)
  9. Wo können wir Lenvatinib online kaufen?

 

Geschichte von Lenvatinib

Eine klinische Phase-I-Studie bei Krebspatienten wurde 2006 durchgeführt. [8] Eine Phase-III-Studie zur Behandlung von Schilddrüsenkrebspatienten begann im März 2011.

Lenvatinib wurde der Orphan-Drug-Status für die Behandlung verschiedener Arten von Schilddrüsenkrebs gewährt, die 2012 in den USA und Japan sowie 2013 in Europa nicht auf Radiojod ansprechen.

Im Februar 2015 genehmigte die US-amerikanische FDA Lenvatinib zur Behandlung von progressivem, radioaktiv refraktär differenziertem Schilddrüsenkrebs. Im Mai 2015 genehmigte die Europäische Arzneimittel-Agentur (EMA) das Medikament für dieselbe Indikation.

Im Mai 2016 genehmigte die FDA es (in Kombination mit Everolimus) zur Behandlung des fortgeschrittenen Nierenzellkarzinoms nach einer vorherigen anti-angiogenen Therapie.

Im August 2018 genehmigte die FDA Lenvatinib zur Erstbehandlung von Menschen mit nicht resezierbarem hepatozellulärem Karzinom (HCC).

 

Was ist Lenvatinib?

Lenvatinib (CAS:417716-92-8) ist ein Inhibitor der Rezeptortyrosinkinase (RTK), der die Kinaseaktivitäten der Rezeptoren VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) und VEGFR3 (FLT4) des vaskulären endothelialen Wachstumsfaktors (VEGF) hemmt. Lenvatinib hemmt zusätzlich zu ihren normalen Zellfunktionen auch andere RTKs, die an der pathogenen Angiogenese, dem Tumorwachstum und dem Fortschreiten des Krebses beteiligt sind, einschließlich der Fibroblasten-Wachstumsfaktor (FGF) -Rezeptoren FGFR1, 2, 3 und 4; der von Blutplättchen abgeleitete Wachstumsfaktorrezeptor alpha (PDGFRα), KIT und RET. Diese in der Zellmembran befindlichen Rezeptortyrosinkinasen (RTKs) spielen eine zentrale Rolle bei der Aktivierung von Signaltransduktionswegen, die an der normalen Regulation zellulärer Prozesse wie Zellproliferation, Migration, Apoptose und Differenzierung sowie an der pathogenen Angiogenese, Lymphogenese, beteiligt sind. Tumorwachstum und Fortschreiten des Krebses. Insbesondere wurde VEGF als ein entscheidender Regulator sowohl der physiologischen als auch der pathologischen Angiogenese identifiziert, und eine erhöhte Expression von VEGF ist bei vielen Krebsarten mit einer schlechten Prognose verbunden.

Lenvatinib ist zur Behandlung von Patienten mit lokal rezidivierendem oder metastasierendem, progressivem, radioaktivem Jod (RAI) -refraktär differenziertem Schilddrüsenkrebs indiziert. Die meisten Patienten mit Schilddrüsenkrebs haben eine sehr gute Prognose mit einer Behandlung (98% 5-Jahres-Überlebensrate), die eine Operation und eine Hormontherapie umfasst. Bei Patienten mit RAI-refraktärem Schilddrüsenkrebs sind die Behandlungsmöglichkeiten jedoch begrenzt und die Prognose schlecht, was zu einem Vorstoß für die Entwicklung gezielterer Therapien wie Lenvatinib führt.

 

Lenvatinib Wirkmechanismus

Lenvatinib ist eine Rezeptortyrosinkinase (RTK) -Inhibitor Dies hemmt die Kinaseaktivitäten der VEGF-Rezeptoren VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) und VEGFR3 (FLT4). Lenvatinib hemmt zusätzlich zu ihren normalen Zellfunktionen auch andere RTKs, die an der pathogenen Angiogenese, dem Tumorwachstum und dem Fortschreiten des Krebses beteiligt sind, einschließlich der Fibroblasten-Wachstumsfaktor (FGF) -Rezeptoren FGFR1, 2, 3 und 4; der von Blutplättchen abgeleitete Wachstumsfaktorrezeptor alpha (PDGFRα), KIT und RET.

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Was ist Lenvatinib Benutzt für? 

❶ Lenvatinib wird zur Behandlung einer bestimmten Art von Schilddrüse Krebs, der zurückgekehrt ist oder sich auf andere Körperteile ausgebreitet hat und nicht mit radioaktivem Jod behandelt werden kann.

❷ Lenvatinib wird zusammen mit Everolimus (Afinitor, Zortress) auch zur Behandlung von Nierenzellkarzinomen (RCC, eine Krebsart, die in der Niere beginnt) bei Personen angewendet, die zuvor mit einem anderen Chemotherapeutikum behandelt wurden.

❸ Lenvatinib wird auch zur Behandlung angewendet Hepatozelluläres Karzinom (HCC; eine Art von Leberkrebs), die nicht operativ behandelt werden kann.

❹ Lenvatinib wird auch zusammen mit Pembrolizumab (Keytruda) zur Behandlung einer bestimmten Art von Krebs des Endometriums (Gebärmutterschleimhaut), das sich auf andere Körperteile ausgebreitet oder während oder nach der Behandlung mit Chemotherapeutika verschlechtert hat oder das nicht mit einer Operation oder Strahlentherapie behandelt werden kann.

❺ Lenvatinib gehört zu einer Klasse von Medikamenten, die als Kinasehemmer bezeichnet werden. Es blockiert die Wirkung eines abnormalen Proteins, das die Vermehrung von Krebszellen signalisiert. Dies hilft, die Ausbreitung von Krebszellen zu stoppen.

 

Was Side EAuswirkungen May ich Notice WHenne Sie verwenden Lenvatinib?

Nebenwirkungen, die Sie SOFORT Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin umgehend mitteilen:

▪ allergische Reaktionen wie Hautausschlag, Juckreiz oder Nesselsucht, Schwellung von Gesicht, Lippen oder Zunge

▪ Atemprobleme

▪ Brustschmerzen oder Herzklopfen

▪ Schwindel

▪ Ohnmacht oder Benommenheit, Stürze

▪ Kopfschmerzen

▪ Bluthochdruck

▪ Anfälle

▪ Anzeichen und Symptome von Blutungen wie blutiger oder schwarzer, teeriger Stuhl; roter oder dunkelbrauner Urin; Blut oder braunes Material ausspucken, das aussieht wie Kaffeesatz; rote Flecken auf der Haut; ungewöhnliche Blutergüsse oder Blutungen aus Auge, Zahnfleisch oder Nase

▪ Anzeichen und Symptome einer gefährlichen Veränderung des Herzschlags oder des Herzrhythmus wie Brustschmerzen; Schwindel; schneller oder unregelmäßiger Herzschlag; Herzklopfen; sich schwach oder benommen fühlen, fällt; Atembeschwerden

▪ Anzeichen und Symptome einer Nierenverletzung wie Probleme beim Wasserlassen oder Veränderung der Urinmenge

▪ Anzeichen und Symptome einer Leberschädigung wie dunkelgelber oder brauner Urin; allgemeines Unwohlsein oder grippeähnliche Symptome; helle Stühle; Appetitverlust; Übelkeit; Schmerzen im rechten Oberbauch; ungewöhnlich schwach oder müde; Gelbfärbung der Augen oder der Haut

▪ Anzeichen und Symptome eines niedrigen Kaliumspiegels wie Muskelkrämpfe oder Muskelschmerzen; Brustschmerzen; Schwindel; Ohnmacht oder Benommenheit, Stürze; Herzklopfen; Atembeschwerden; oder schneller, unregelmäßiger Herzschlag

▪ Anzeichen und Symptome eines Schlaganfalls wie Sehstörungen; Verwirrtheit; Schwierigkeiten beim Sprechen oder Verstehen; starke Kopfschmerzen; plötzliche Taubheit oder Schwäche von Gesicht, Arm oder Bein; Schwierigkeiten beim Gehen; Schwindel; Verlust des Gleichgewichts oder der Koordination

▪ Bauchschmerzen

▪ Schwellung der Beine oder Knöchel

▪ ungewöhnlich schwach oder müde

 

Nebenwirkungen, die normalerweise nicht benötigen ärztliche Hilfe (Bericht an Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin falls sie andauern oder als störend empfunden werden):

▪ Durchfall

▪ Gelenkschmerzen

▪ Appetitlosigkeit

▪ Mundschmerzen

▪ Muskelschmerzen

▪ Übelkeit, Erbrechen

▪ Gewichtsverlust

Diese Liste beschreibt möglicherweise nicht alle möglichen Nebenwirkungen. Rufen Sie Ihren Arzt für medizinische Beratung über Nebenwirkungen. Sie können der FDA unter 1-800-FDA-1088 Nebenwirkungen melden.

 

Lenvatinib

 

Lenvatinib Klinische Ergebnisse(FDA-Zulassung)

Das FDA-Zulassung von Lenvatinib basierte auf einer multizentrischen, randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Studie an 392 Probanden mit lokal rezidivierender oder metastasierter Differenzierung von radioaktivem Jod-Refraktär Schilddrüse Krebs und radiologische Hinweise auf ein Fortschreiten der Krankheit innerhalb von 12 Monaten vor der Randomisierung, bestätigt durch unabhängige radiologische Überprüfung. Die Probanden erhielten Lenvatinib 24 mg einmal täglich (n = 261) oder Placebo (n = 131) bis zum Fortschreiten der Krankheit. Die Studienergebnisse zeigten, dass mit Lenvatinib behandelte Probanden einen Median von 18.3 Monaten ohne Fortschreiten ihrer Krankheit (progressionsfreies Überleben) lebten, verglichen mit einem Median von 3.6 Monaten bei Probanden, die Placebo erhielten. Zusätzlich sahen 65% der mit Lenvatinib behandelten Probanden eine Verringerung der Tumorgröße im Vergleich zu 2% der Probanden, die ein Placebo erhielten.

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Wo soll ich Lenvatinib aufbewahren?

Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Zwischen 20 und 25 Grad Celsius lagern. Nicht verwendete Arzneimittel nach dem Verfallsdatum wegwerfen.

HINWEIS: Dieses Blatt ist eine Zusammenfassung. Möglicherweise werden nicht alle möglichen Informationen abgedeckt. Wenn Sie Fragen zu diesem Arzneimittel haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder Arzt.

 

Verwandte Medikamente: Lenvatinib MEsylat (CAS: 857890-39-2)

Lenvatinibmesylat (CAS: 857890-39-2) ist ein synthetischer, oral verfügbarer Inhibitor der Tyrosinkinase des vaskulären endothelialen Wachstumsfaktorrezeptors 2 (VEGFR2, auch bekannt als KDR / FLK-1) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. E7080 blockiert die VEGFR2-Aktivierung durch VEGF, was zu einer Hemmung des VEGF-Rezeptorsignaltransduktionsweges, einer verringerten Migration und Proliferation von Gefäßendothelzellen und einer Apoptose von Gefäßendothelzellen führt.

Lenvatinibmesylat ist ein Methansulfonatsalz, das durch Reaktion von Lenvatinib mit einem Moläquivalent Methansulfonsäure erhalten wird. Ein Multi-Kinase-Inhibitor und Orphan Drug (als Mesylatsalz) zur Behandlung verschiedener Arten von Schilddrüsenkrebs, die nicht auf Radiojod ansprechen. Es spielt eine Rolle als EC 2.7.10.1-Inhibitor (Rezeptorprotein-Tyrosinkinase), als Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptorantagonist, als Orphan Drug, als vaskulärer endothelialer Wachstumsfaktorrezeptorantagonist und als Antineoplastikum. Es enthält ein Lenvatinib (1+).

 

Lenvatinibmesylat darf allein oder zusammen mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung von:

♦ Endometriumkarzinom, das fortgeschritten ist und sich nach anderen Therapien verschlimmert hat. Es wird zusammen mit Pembrolizumab bei Patienten angewendet, deren Krebs keine hohe Mikrosatelliteninstabilität (MSI-H) oder einen Mangel an Fehlpaarungsreparatur (dMMR) aufweist und nicht mit einer Operation oder Strahlentherapie behandelt werden kann.

♦ Hepatozelluläres Karzinom (eine Art von Leberkrebs). Es wird als Erstbehandlung bei Patienten angewendet, deren Krankheit nicht durch eine Operation entfernt werden kann.

♦ Nierenzellkarzinom (eine Art von Nierenkrebs), das fortgeschritten ist. Es wird zusammen mit Everolimus bei Patienten angewendet, die bereits eine Angiogenese-Inhibitor-Therapie erhalten haben.

♦ Schilddrüsenkrebs bei bestimmten Patienten mit fortschreitender, wiederkehrender oder metastasierender Erkrankung, die nicht auf die Behandlung mit radioaktivem Jod ansprechen.

Diese Verwendung ist im Rahmen des Accelerated Approval Program der FDA zugelassen. Als Zulassungsbedingung müssen Bestätigungsstudien zeigen, dass Lenvatinibmesylat bei diesen Patienten einen klinischen Nutzen bietet. Lenvatinibmesylat wird auch bei der Behandlung anderer Krebsarten untersucht.

 

Wo können wir kaufen Lenvatinib online?

Es gibt viele Anbieter / Hersteller von Lenvatinib-Pulver auf dem Markt. Für alle Menschen, die dieses Produkt dringend benötigen, ist es sehr wichtig, ein echtes Pulver zu finden. Wenn wir uns entscheiden, Lenvatinib-Pulver auf dem Markt zu kaufen, müssen wir mehr Informationen darüber erfahren, wissen, wie man es verwendet und wie es wirkt, welche Risiken bei der Einnahme von Lenvatinib-Pulver bestehen. Darüber hinaus müssen Preis und Qualität vor dem Kauf unser Anliegen sein.

Nachdem wir Marktdaten untersucht und viele Anbieter verglichen haben, ist AASraw eine gute Wahl für diejenigen, die viel kaufen möchten Lenvatinib-PulverDa ihre Produktion streng unter cGMP-Bedingungen kontrolliert wurde, kann die Qualität jederzeit verfolgt werden und sie können alle Testberichte bereitstellen, wenn Sie sie bestellen. Die Kosten / der Preis für Lenvatinib-Pulver sollten in meinen Augen angemessen sein. Da ich im Vergleich zur Qualität viele Preise von verschiedenen Anbietern erhalten habe, denke ich, dass aasraw keine schlechte Wahl sein wird.
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Referenz

[1] H. Erdem, C. Gündogdu und S. Üipal, "Korrelation der Expression von E-Cadherin, VEGF, COX-2 mit prognostischen Parametern beim papillären Schilddrüsenkarzinom", Experimental and Molecular Pathology, vol. 90, nein. 3, S. 312–317, 2011.

[2] M. Yagi, S. Kato, Y. Kobayashi et al. 234, nein. 2, S. 285–292, 1997.

[3] P. Soares, J. Lima, A. Preto et al., "Genetische Veränderungen bei schlecht differenzierten und undifferenzierten Schilddrüsenkarzinomen", Current. Genomics, vol. 12, nein. 8, S. 609–617, 2011.

[4] MM Moura, BM Cavaco, V. Leite. RAS-Protoonkogen beim medullären Schilddrüsenkarzinom. Endocr Relat Cancer, 22 (5) (2015), S. R235-R252.

[5] BR Haugen, SI Sherman Weiterentwickelte Ansätze für Patienten mit fortgeschrittenem differenziertem Schilddrüsenkrebs. Endocr Rev. 34 (3) (2013), S. 439-455.

[6] M. Xing, D. Clark, H. Guan et al. BRAF-Mutationstest von Schilddrüsen-Feinnadel-Aspirationsbiopsien zur präoperativen Risikostratifizierung bei papillärem Schilddrüsenkrebs. J Clin Oncol, 27 (18) (2009), S. 2977-2982.

[7] SR Wedge, DJ Ogilvie, M. Dukes et al. ZD6474 hemmt das Signalisieren des vaskulären endothelialen Wachstumsfaktors, die Angiogenese und das Tumorwachstum nach oraler Verabreichung. Cancer Res, 62 (16) (2002), S. 4645-4655.

[8] SI Sherman, EEW Cohen, P. Schoffski et al. Wirksamkeit von Cabozantinib (Cabo) bei Patienten mit medullärem Schilddrüsenkrebs (MTC) mit RAS- oder RET-Mutationen: Ergebnisse einer Phase-III-Studie [Zusammenfassung]. J Clin Oncol, 31 (15 Suppl.) (2013) abstr. 6000.

[9] SI Sherman, LJ Wirth, JP Droz et al. Motesanib-Diphosphat bei progressiv differenziertem Schilddrüsenkrebs. N Engl J Med, 359 (1) (2008), S. 31-42.

[10] K. Okamoto, K. Kodama, K. Takase et al. Antitumoraktivitäten des gezielten Multi-Tyrosinkinase-Inhibitors Lenvatinib (E7080) gegen RET-Genfusions-getriebene Tumormodelle. Cancer Lett, 340 (1) (2013), S. 97–103.

[11] E. Cabanillas, M. Schlumberger, B. Jarzab et al. Eine Phase-2-Studie mit Lenvatinib (E7080) bei fortgeschrittenem, progressivem, radioiodresistentem, differenziertem Schilddrüsenkrebs: klinische Ergebnisse und Bewertung von Biomarkern Krebs, 121 (16) ( 2015), S. 2749–2756.

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