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Afatinib

 

  1. Was ist Afatinib?
  2. Wann brauchen wir Afatinib?
  3. Wie wirkt Afatinib?
  4. Wurde Afatinib von der FDA zugelassen? Sicher
  5. Welches Risiko / welche Nebenwirkungen bringt Afatinib mit sich?
  6. Welche anderen Forschungen über Afatinib?

 

Was Is Afatinib?

Afatinib (CAS: 439081-18-2) ist ein zielgerichtetes Therapiemedikament, das auch als Giotrif bekannt ist. Es wird zur Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) angewendet, der sich außerhalb der Lunge oder auf andere Körperteile auszubreiten beginnt. Es kann auch zur Behandlung anderer Krebsarten im Rahmen einer klinischen Studie verwendet werden.

Lesen Sie diese Informationen am besten mit unseren allgemeinen Informationen über Lungenkrebs oder die Art Ihres Krebses. Ihr Arzt wird mit Ihnen über diese Behandlung und ihre möglichen Nebenwirkungen sprechen, bevor Sie einer Behandlung zustimmen (zustimmen). Während der Behandlung werden Sie einen Krebsarzt oder eine Krankenschwester aufsuchen. Dies ist, wen wir meinen, wenn wir in diesen Informationen einen Arzt oder eine Krankenschwester erwähnen.

 

Wenn wir brauchen Afatinib

Afatinib kann zur Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) angewendet werden, der Folgendes aufweist:

♦ Ausbreitung auf umliegende Gewebe (lokal fortgeschritten)

♦ Ausbreitung auf andere Körperteile (fortgeschritten oder metastasierend).

Afatinib wirkt nur bei Krebserkrankungen, bei denen eine abnormale Form eines Proteins namens epidermaler Wachstumsfaktorrezeptor vorliegt (EGFR). Es werden Tests an Krebszellen aus einer Biopsie oder einer früheren Operation durchgeführt, um den EGFR-Spiegel zu überprüfen. Dies teilt Ihrem Arzt mit, ob Afatinib wahrscheinlich bei Ihnen wirkt.

 

Wie funktioniert Afatinib Arbeit?

Afatinib ist ein starker und selektiver, irreversibler Blocker der ErbB-Familie. Afatinib bindet kovalent an alle Homo- und Heterodimere, die von den Mitgliedern der ErbB-Familie EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 und ErbB4 gebildet werden, und blockiert diese irreversibel.

Insbesondere bindet Afatinib kovalent an die Kinasedomänen von EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) und HER4 (ErbB4) und hemmt irreversibel die Autophosphorylierung der Tyrosinkinase, was zu einer Herunterregulierung der ErbB-Signalübertragung führt. Bestimmte Mutationen in EGFR, einschließlich nicht resistenter Mutationen in seiner Kinasedomäne, können zu einer erhöhten Autophosphorylierung des Rezeptors führen, was zu einer Rezeptoraktivierung führt, manchmal ohne Ligandenbindung, und die Zellproliferation in NSCLC unterstützen. Nicht resistente Mutationen sind definiert als solche, die in Exons auftreten, die die Kinasedomäne von EGFR bilden und zu einer erhöhten Rezeptoraktivierung führen und deren Wirksamkeit durch 1) klinisch bedeutsame Tumorschrumpfung mit der empfohlenen Dosis Afatinib und / oder 2) Hemmung der Zellproliferation vorhergesagt wird oder EGFR-Tyrosinkinase-Phosphorylierung bei Konzentrationen von Afatinib, die bei der empfohlenen Dosierung gemäß validierten Methoden nachhaltig sind. Die am häufigsten gefundenen dieser Mutationen sind Exon 21 L858R-Substitutionen und Exon 19-Deletionen.

Darüber hinaus zeigte Afatinib eine Hemmung der Autophosphorylierung und / oder In-vitro-Proliferation von Zelllinien, die Wildtyp-EGFR exprimieren, und von solchen, die ausgewählte EGFR-Exon-19-Deletionsmutationen, Exon-21-L858R-Mutationen oder andere weniger häufige nicht resistente Mutationen exprimieren, bei erreichten Afatinib-Konzentrationen bei Patienten. Zusätzlich inhibierte Afatinib die In-vitro-Proliferation von Zelllinien, die HER2 überexprimieren.

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War Afatinib Von der FDA zugelassen? Sicher

Die Zulassung bietet eine neue Zweitlinien-Behandlungsoption für Patienten mit dem zweitgrößten Subtyp nicht-kleiner Zellen Lungenkrebs (NSCLC), was etwa 20-30% der NSCLC-Fälle ausmacht

Die Zulassung basiert auf den Ergebnissen der LUX-Lung 8-Studie, die im Vergleich zu Tarceva (Erlotinib) bei Patienten mit Plattenepithelkarzinomen der Lunge eine signifikante Verbesserung des Gesamtüberlebens und des progressionsfreien Überlebens zeigte

AFatinib ist bereits in mehr als 60 Ländern für die Behandlung von Patienten mit unterschiedlichen Arten von EGFR-mutationspositivem NSCLC zugelassen

Afatinib

Welches Risiko/Nebenwirkungen Beeinflusst die Afatinib Bringen? 

Wichtige Dinge, die Sie über die Nebenwirkungen von Afatinib wissen sollten:

▪ Bei den meisten Menschen treten nicht alle aufgeführten Afatinib-Nebenwirkungen auf.

▪ Afatinib-Nebenwirkungen sind häufig in Bezug auf Beginn, Dauer und Schweregrad vorhersehbar.

▪ Afatinib-Nebenwirkungen sind fast immer reversibel und verschwinden nach Abschluss der Therapie.

▪ Afatinib-Nebenwirkungen können durchaus beherrschbar sein. Es gibt viele Möglichkeiten, die Nebenwirkungen von Afatinib zu minimieren oder zu verhindern.

 

Die folgenden Nebenwirkungen sind bei Patienten, die Afatinib einnehmen, häufig (treten bei mehr als 30% auf):

▪ Durchfall

▪ Akneiforme Eruption (Gruppe von Hauterkrankungen, die Akne ähneln)

▪ Wunden im Mund

▪ Paronychie (Infektion der Nägel)

▪ Mundtrockenheit

 

Dies sind weniger häufige Nebenwirkungen (bei 10-29%) bei Patienten, die Afatinib erhalten:

▪ Verminderter Appetit

▪ Juckreiz

▪ Gewichtsverlust

▪ Nasenbluten

▪ Blasenentzündung (Blasenentzündung)

▪ Cheilitis (Entzündung der Lippen)

▪ Fieber

▪ Hypokaliämie (kaliumarm)

▪ Bindehautentzündung (rosa Auge)

▪ Rhinorrhoe (laufende Nase)

▪ Erhöhte Leberenzyme

Nicht alle Nebenwirkungen sind oben aufgeführt. Einige seltene (bei weniger als 10 Prozent der Patienten auftretende) sind hier nicht aufgeführt. Informieren Sie immer Ihren Arzt, wenn ungewöhnliche Symptome auftreten.

 

Was andere Forschungen über Afatinib?

 Entwicklung von Afatinib (BIBW 2992) bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs

Afatinib (BIBW 2992), ein neuartiges Anilin-Chinazolin-Derivat, zielt irreversibel und äquipotent auf die intrinsische Kinaseaktivität aller aktiven Mitglieder der ErbB-Rezeptorfamilie ab. Präklinische Ergebnisse zeigen, dass Afatinib in Lungenkrebsmodellen wirksam ist, einschließlich solchen mit EGF-Rezeptor (EGFR) -Mutationen, die gegen reversible EGFR-Inhibitoren der ersten Generation resistent sind. Afatinib wird im Rahmen des LUX-Lung-Programms untersucht, das Afatinib als Erstbehandlung bei Patienten mit EGFR-aktivierenden Mutationen (LUX-Lung 2, 3 und 6) und als Zweit- oder Drittbehandlung bei Patienten bewertet die Resistenz gegen Gefitinib und / oder Erlotinib erworben haben (LUX-Lung 1, 4 und 5). LUX-Lung 1 und 2 haben innerhalb ihrer jeweiligen Zielgruppen einen signifikanten Anstieg der Krankheitskontrollrate von 58 bzw. 86% und eine signifikante Verlängerung des progressionsfreien Überlebens gezeigt. Derzeit laufen weitere klinische Phase-III-Studien zur Beurteilung von Afatinib in Kombination mit Paclitaxel (LUX-Lung 5) und zum Vergleich mit Cisplatin / Pemetrexed (LUX-Lung 3) oder Cisplatin / Gemcitabin (LUX-Lung 6).

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(I.e. Afatinib bei lokal fortgeschrittenem und metastasiertem Chordom

Dies ist eine Phase-2-Studie, in der die Wirksamkeit von a untersucht wird gezielte Krebsmedikamente genannt Afatinib. Afatinib hemmt das EGFR-Protein, von dem angenommen wird, dass es das Wachstum von Chordomtumoren antreibt. Diese Studie wurde speziell für Chordompatienten ab 18 Jahren mit rezidivierenden oder metastasierten Tumoren entwickelt. Es ist derzeit am Leiden University Medical Center (LUMC) und am University College London Hospital (UCLH) geöffnet und wird in den kommenden Monaten am Istituto dei Nazionale Tumori (INT) in Mailand eröffnet. Die Hauptforscher für diese Studie sind Dr. Hans Gelderblom vom LUMC, Dr. Silvia Stacchiotti vom INT und Dr. Sandra Strauss vom UCLH.

Der epidermale Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR) ist ein Protein, das sich auf der Oberfläche bestimmter Zellen im gesamten Körper befindet. Normalerweise hilft EGFR bei der Regulierung des Zellwachstums und spielt eine Rolle bei der Wundheilung. Bei bestimmten Krebsarten, einschließlich der meisten Chordome, wird EGFR überaktiv, was dazu führt, dass sich die Krebszellen außer Kontrolle vermehren.

Medikamente, die EGFR blockieren und als „EGFR-Inhibitoren“ bezeichnet werden, sind zur Behandlung verschiedener Krebsarten zugelassen. Afatinib ist ein EGFR-Hemmer, der derzeit zur Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs zugelassen ist und bei anderen Tumorarten getestet wird.

Es wurde gezeigt, dass mehrere EGFR-Inhibitoren das Wachstum von Chordomzellen und Chordomtumoren bei Mäusen verlangsamen oder stoppen. Von allen getesteten EGFR-Inhibitoren war Afatinib in Mausmodellen für Chordom am wirksamsten. In einigen Mausmodellen verlangsamte es das Wachstum der Tumoren, während es in anderen dazu führte, dass die Tumoren erheblich schrumpften. Ziel dieser Studie ist es festzustellen, ob Afatinib das Wachstum von Chordomtumoren bei Patienten mit rezidivierenden oder metastasierenden Erkrankungen verringern oder stoppen kann.

 

Referenz

[1] Schubert-Zsilavecz, M, Wurglics, M, Neue Arzneimittel Frühjahr 2013.

[2] Spreitzer H (13. Mai 2008). "Neue Wirkstoffe - Tovok". Österreichische Apothekerzeitung (10/2008): 498.

[3] Li D., Ambrogio L., Shimamura T., Kubo S., Takahashi M., Chirieac LR, et al. (August 2008). "BIBW2992, ein irreversibler EGFR / HER2-Inhibitor, der in präklinischen Lungenkrebsmodellen hochwirksam ist". Onkogen. 27 (34): 4702–11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.

[4] "Giotrif: EPAR-Produktinformationen" (PDF). Europäische Arzneimittel-Agentur. Boehringer Ingelheim International GmbH. 16. Oktober 2013. Abgerufen am 28. Januar 2014.

[5] Kobayashi Y, Togashi Y, Yatabe Y, Mizuuchi H., Jangchul P., Kondo C. et al. (Dezember 2015). "EGFR Exon 18-Mutationen bei Lungenkrebs: Molekulare Prädiktoren für eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Afatinib oder Neratinib im Vergleich zu TKIs der ersten oder dritten Generation". Klinische Krebsforschung. 21 (23): 5305–13. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-15-1046. PMID 26206867.

[6] Lin NU, Winer EP, Wheatley D., Carey LA, Houston S., Mendelson D. et al. (Juni 2012). "Eine Phase-II-Studie mit Afatinib (BIBW 2992), einem irreversiblen Blocker der ErbB-Familie, bei Patienten mit HER2-positivem metastasiertem Brustkrebs, der nach Trastuzumab fortschreitet." Brustkrebsforschung und -behandlung. 133 (3): 1057–65. doi: 10.1007 / s10549-012-2003-y. PMC 3387495. PMID 22418700.

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